top of page
PROTACs(蛋白質靶向降解)與分子膠(MG-Molecular Glues)
-
比起傳統方法耗時且缺乏有效的監測方法。為了克服這個挑戰,我們開發了一種新型的高通量篩選技術,新技術採用直接監測PROTAC或MG介導的泛素化作用,是監測藥物反應最直接方式。
-
在體內外監測PROTAC,為您推薦PROTAC試劑組。
PROTAC (蛋白質降解靶向嵌合體)由兩個部分組成:一個結合目標蛋白質的配體,另一個結合 E3 泛素連接酶的配體。當 PROTAC 與目標蛋白質和 E3 泛素連接酶同時結合時,會將目標蛋白質
ROTAC 可以針對難以被傳統小分子藥物靶向的蛋白質,因為它不需要結合蛋白質的活性部位。此外,PROTAC 可以催化目標蛋白質的降解,而不是簡單地抑制其活性,這可能具有更持久的治療效果。 拉近 E3 泛素連接酶,使其被泛素化並降解。
然而,目前大多數的 PROTACs 都只能作用於少數的 E3 泛素連接酶。E3 泛素連接酶是泛素-蛋白酶體系統 (UPS) 中負責將泛素鏈接至目標蛋白質的酶。
PROTAC 對 E3 泛素連接酶的選擇性限制了它們在治療領域的廣泛應用。
為了克服這個限制,科學家們正在開發新的 PROTACs,這些 PROTACs 可以作用於更多的 E3 泛素連接酶。
PROTAC 藥物開發的另一個挑戰是缺乏有效的監測方法。傳統的監測方法,靈敏度不高,且容易產生實驗誤差。Lifesensors為了克服這個挑戰,開發了一種新型的高通量篩選技術,利用「TUBEs」作為泛素結合實體,來監測 PROTAC 介導的天然目標蛋白的多泛素化反應。TUBEs 是一種高親和力的泛素結合蛋白,可以靈敏地檢測目標蛋白的多泛素化水平。
bottom of page